Penizilinaren eraginkortasun handiaren erantzuna kimikan dago. Bizidunentzat proteinak oso garrantzitsuak dira, eta hauek aminoazidoz osatuta daude. Bakterioek, ugaltzen eta hazten diren heinean, zelula-paretak egin behar dituzte aminoazidoak erabiliz. Bakterioen zelula-paretean, alanina aminoazidoak funtsezko papera du. Penizilinak imitazio lana egiten du bakterioei ziria sartzeko. Alaninaren antzeko egitura du eta, hortaz, ingurunean penizilina badago, bakterioak penizilina erabiltzen du zelula-pareta eraikitzeko. Alabaina, zelula-paretak penizilina badu alaninaren ordez, pareta eraikitzen duten entzimak blokeatu egiten dira. Ondorioz, zelula-paretak ez dira ondo osatzen eta, azkenean, bakterioa lehertu egiten da.
Bakterio gehienek alanina erabiltzen dutenez zelula-paretak egiteko, penizilina espektro zabaleko antibiotikoa da. Hala ere, penizilinaren eraginkortasuna ez dago beti bermatuta. Bakterioek penizilina apurtzeko entzimak garatu ditzakete eta erresistente bihurtzen dira. Zientzialariek borroka horretan lan egiten dute; izan ere, penizilinari aldaketak eginez antibiotiko berriak egiten dituzte (penizilina mota asko daude). Bakterioaren entzimak ez du penizilina berria ezagutzen eta antibiotikoa eraginkorra izango da berriro ere, bakterioak beste entzima bat sintetizatzen duen arte.